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现代研究

主要成分

主要含黄酮类化合物、木脂素、生物碱、挥发油等. 淫羊藿等植物中含有蜡醇(Ceryl alcohol)、卅一烷(Hentriacontane)、植物甾醇(Phytosterol)、棕榈酸(Palmitic acid)、硬脂酸(Stearic acid)、油酸(Oleic acid)、亚油酸(Linoleic acid)、亚麻酸(Linolenic acid)、银杏醇(Bilobanol)、木兰碱(Magnoflorin)、葡萄糖(Glucose)、果糖(Fructose)、维生素E 等.

淫羊藿的叶和茎中含淫羊藿甙(Icariin)、淫羊藿次甙(Icariside)、去氧甲基淫羊藿甙(des- O-Methylicariin)、β-去水淫羊藿素(β-anhy -Droicaritin)、淫羊藿糖甙(Epimedoside)A、B、C、D、E.

此外, 箭叶淫羊藿尚含异槲皮素(Iso- quercetin)、淫羊藿-3-O-α-鼠李糖甙(Icaritin- -3-O-α-rhamnoside)、金丝桃甙(Hyperin);箭叶淫羊藿甙(Sagittatoside)A、B、C;箭叶淫羊藿素(Sagittatin)A、B 等。

药理作用

1. 对性机能的影响 淫羊藿能增强下丘脑-垂体-性腺轴及肾上腺皮质轴,胸腺轴等内分泌系统的分泌功能.淫羊藿煮提液1ml/100g 体重用于雌性大鼠, 5天后能提高垂体对黄体生成释放激素的反应性及卵巢黄体生成素的反应性;明显增加正常大鼠垂体前叶、卵巢、子宫重量.淫羊藿有催淫作用,这种作用是由于精液分泌亢进, 精囊充满后,刺激感觉神经而间接兴奋性欲.淫羊藿流浸膏有促进犬精液分泌的作用, 其叶和根部的作用最强,果实次之, 茎部最弱;以前列腺、精囊、提肛肌增加重量的方法(小鼠)证明淫羊藿提取液有雄性激素样作用,其效力较蛇床子弱, 但强于海马及蛤蚧,注射其提取液20mg~40mg,其效力与7.5μg睾丸素的作用相当.淫羊藿炮制品亦有明显提高性机能及提高血浆睾丸酮含量的作用, 其作用强度与肌肉注射睾丸酮无显著性差异,并明显促进睾丸组织增生与分泌.一些淫羊藿的复方制剂亦有类似作用.淫羊藿还能提高大鼠尿中17-酮含量, 提示可能具有提高肾上腺皮质功能的作用.慢性支气管炎患者服用淫羊藿后,尿中17-酮类固醇24小时排泄量平均值明显回升, 甚至超过正常人水平.而尿中17-羟皮质类固醇24小时排泄量在治疗后无明显改善,提示淫羊藿具有激素样作用。

2. 抗衰老作用 实验表明:淫羊藿黄酮灌胃能显著恢复 D-半乳糖衰老模型雄性小鼠T和B淋巴细胞增殖反应的功能, 并能明显提高小鼠肝脏总SOD的活性,减少肝组织过氧化脂质的形成, 减少心、肝等组织的脂褐素形成,但对脑的脂褐素无明显减少作用.淫羊藿的复方制剂“二仙胶囊”混悬液, 可延长家蚕幼虫期、蛹期、成虫期及总寿龄;每天给药1.25g/kg,可降低小鼠脑、心、肝中的脂褐质含量, 血中IgG 、总补体水平增加,中性粒细胞及腹腔巨噬细胞吞噬功能增强。

3. 对免疫系统的作用 由于淫羊藿多糖和淫羊藿甙对Ts细胞作用相反, 因此,淫羊藿对机体免疫功能有双向调节作用.实验表明: 淫羊藿多糖在供体鼠可促进SOI (超适剂量免疫)诱导下的Ts细胞产生, 增强受体鼠抗体生成的抑制,抗体水平明显低于SOI组;淫羊藿甙对Ts细胞的产生有减弱作用, 受体鼠抗体生成水平明显高于SOI组.有报告指出,淫羊藿多糖可以影响初次和再次体液免疫应答反应.亦有报告指出, 淫羊藿多糖50mg/kg给小鼠皮下注射,使脾脏抗体生成提高1倍以上, 也显著提高血清抗体水平.每天给小鼠灌胃淫羊藿甙 20mg/kg,能使其脾脏重量明显增加, 并能促进抗原激活的淋巴细胞增殖,明显提高脾脏抗体生成水平, 使小鼠脾脏溶血空斑形成数显著增加.实验表明.总黄酮可显著促进小鼠免疫功能,表现为提高小鼠血清溶血素水平, 增加脾脏PFC数,促进PHA刺激的淋巴细胞转化反应和增强腹腔巨嗜细胞的吞噬功能.在所给剂量条件下, 对胸腺和脾脏大小、脾脏的有核细胞数及外周血细胞数均无明显影响,计量剂量提高到100mg/kg时, 促进抗体生成的作用反而不明显,其原因可能是总黄酮的作用有一最适剂量或其中存在干扰免疫促进作用的成分。

实验表明:淫羊藿能显著提高巨噬细胞的吞噬功能.淫羊藿多糖给小鼠皮下注射, 可使巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬率及吞噬指数明显提高;淫羊霍总黄酮给小鼠皮下注射,可使抗淋巴细胞血清造成的免疫功能低下小鼠巨噬细胞吞噬炭粒的能力恢复到正常水平。

淫羊藿能促进 Ea 花结形成率, 有抑制淋巴细胞 ANAE(α-醋酸萘酚酶酯酶)活性的作用.淫羊藿水煎剂浓度为5mg/ml时,能增加Ea花结率, 但对Et花结率无影响;50mg/ml浓度时可降低Et花结率,两种浓度对ANAE+淋巴细胞百分率均有降低作用。

淫羊藿总黄酮可使“阳虚”小鼠抗体形成细胞功能及抗体滴度趋于恢复;能显著促进“阳虚”小鼠淋巴细胞刺激指数, 使之接近正常动物。

4. 对心血管系统的作用 离体兔心灌流实验证明: 淫羊藿浸出液及从200% 淫羊藿水浸膏片中提取的非氨基酸部分,对离体兔心的冠脉流量均有显著的增加作用.200%淫羊藿煎剂0.5ml 给离体豚鼠心脏灌流, 可使其冠脉流量平均增加126.6%.从淫羊藿中提取的非氨基酸部分给犬静脉注射,能使冠脉流量明显增加, 并能显著减少冠脉阻力,但对心脏无明显影响.麻醉兔静脉注射非氨基酸部分1g/kg后, 表现一过性地降低左心舒张压的作用,并能短暂降低左心舒张压力差, 但该作用较弱.淫羊藿非氨基酸部分对垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血有保护作用,对毒毛旋花子甙 K 及肾上腺素产生的豚鼠实验性心律不齐,虽然不能完全对抗, 但可明显缩短其持续时间.淫羊藿总黄酮可提高小鼠耐缺氧能力;减慢大鼠心率,且可对抗异丙肾上腺素加快心率的作用;增加离体兔心的冠脉流量;并具有一定的中枢抑制效应和较弱的抗心律失常效果。

淫羊藿煎剂灌注于蟾蜍在位或离体心脏, 均有明显增强心肌收缩力的作用;对用戊巴比妥纳造成的蟾蜍人工心衰,亦可使其心肌张力恢复.淫羊藿煎剂给家兔静脉注射, 有使心肌张力明显增加的作用,该作用可维持数小时。

动物实验表明:淫羊藿煎剂及水煎乙醇浸出液静脉注射于猫、兔及大鼠, 均有降压作用.其中以对兔的作用最明显.淫羊藿甲醇提取物 10g/kg给肾型高血压大鼠灌服,有明显降血压作用, 停药后血压回升.二仙合剂(淫羊藿、仙茅、巴戟天、黄柏、知母、当归)6g/kg 给犬腹腔注射,血压立即下降,心脏指数减少,外周血管扩张作用不明显.同等剂量对猫十二指肠给药, 30分钟后血压开始下降,2 小时后平均降低原水平的30%.有报告指出, 淫羊藿可阻断兔双侧颈总动脉引起的加压反射,但不能阻断去甲肾上腺素的升压作用.猫注射阿托品后, 该品仍有降压作用,其强度无明显减弱, 但可明显抑制电刺激猫交感神经节前纤维所致瞬膜收缩反应,而对电刺激节后纤维的反应无明显抑制作用.因此认为, 淫羊藿的降压作用与肾上腺素能α-受体及M-胆碱系统无关,主要与交感神经节阻断有关.但亦有报告认为, 淫羊藿对内源性儿茶酚胺有拮抗作用,具有β-受体的兴奋作用。5. 镇咳、祛痰和平喘作用 用小鼠酚红排泌法证明, 淫羊藿的鲜品粗提物及干品的醋酸乙酯提取物,有一定的祛痰作用.用小鼠二氧化硫引咳法证明, 甲醇及醋酸乙酯提取物有镇咳作用;甲醇提取物亦能抑制刺激猫喉上神经所致的咳嗽.提示其镇咳是中枢性的.甲醇提取物对药物引起的哮喘,有保护作用。

6. 抗炎及抗病原微生物作用 淫羊藿甲醇提取物 50mg/kg 给大鼠皮下注射, 能显著减轻其蛋清性脚肿胀程度;15g/kg给兔灌服,对组胺引起的毛细血管通透性增加有降低作用.

淫羊藿对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌有显著抑制作用, 对奈氏卡他球菌、肺炎双球菌、流感嗜血杆菌有轻度抑制作用.1%浓度对人型结核杆菌有抑菌效力.淫羊藿煎剂在试管内对脊髓灰质炎病毒有显著的抑制作用,在药物与病毒接触1小时内, 即表现灭活作用,对其他肠道病毒亦有抑制作用。

7. 对血液系统的作用 淫羊藿煎剂、淫羊藿多糖、淫羊藿粗黄酮均能促进正常大鼠经致聚剂诱导的血小板聚集, 作用强度以淫羊藿多糖最强,淫羊藿煎剂次之, 淫羊藿黄酮最弱.但三者本身无诱导血小板聚集的功能.淫羊藿水煎剂能明显降低健康人ADP诱导的血小板聚集率,抑制率与剂量有关, 可促进部分受试者血小板解聚,降低健康人全血黏度, 加快血液循环.亦有报告认为,淫羊藿有改善血流动力和血液流变的作用, 并能提高白细胞生成。

理化鉴别

1. 淫羊藿粉末0.5 g,加乙醇10ml,温浸数分钟, 滤过,滤液行盐酸—镁粉反应, 显红色。

2. 薄层层析(1) 淫羊藿(2) 淫羊藿(3) 淫羊藿(4) 淫羊藿甙薄层层析。

样 品 液:取粉末0.5g,加乙醇10ml,温浸30分钟, 滤过,滤液蒸干, 加乙醇1ml溶解,作为供试样品.对照品液:取淫羊藿甙加乙醇配成每1ml含0.5mg作对照液。

展 开:硅胶H-cmC(0.5%)薄层板上, 以醋酸丁酯:甲酸:水(52∶40∶40)展开,展距15cm。

显 色:喷雾1%三氯化铝乙醇溶液, 在紫外灯(365nm)下检视,显橙红色;供试品在与对照相应位置显相同的斑点。

含量测定

总黄酮 精密量取淫羊藿苷测定项下供试品溶液0.5ml,置50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取淫羊藿苷对照品,加甲醇制成每1ml含10μg的溶液,作为对照品溶液。分别取供试品溶液和对照品溶液,以试剂为空白,照分光光度法(附录Ⅴ A),在270nm波长处测定吸收度,计算,即得。

该品叶片按干燥品计算,含总黄酮以淫羊藿苷(C33H40O15)计,不得少于5.0%。

淫羊藿苷 照高效液相色谱法(附录Ⅵ D)测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(30:70)为流动相;检测波长为270nm。理论板数按淫羊藿苷峰计算应不低于1500。

对照品溶液制备 精密称取淫羊藿苷对照品适量,加甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液,即得。

供试品溶液的制备 取该品叶片粉末(过40目筛)约0.2g[同时另取该品叶片粉末测定水分(附录Ⅸ H 第一法)],精密称定,置50ml具塞锥形瓶中,精密加入稀乙醇20ml,密塞,称定重量,超声处理1小时,再称定重量,用稀乙醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。

测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。

该品叶片按干燥品计算,含淫羊藿苷(C33H40O15) 不得少于0.50%。

淫羊藿茎、叶含淫羊藿甙,叶尚含挥发油、蜡醇、卅一烷、植物甾醇、鞣质、油脂。脂肪油中的脂肪酸有棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸。

淫羊藿苷、藿羊淫次苷、藿羊淫新苷、有机酸、脂肪酸、生物碱、挥发油等成分。

具有增强内分泌系统的分泌功能、激素样作用、促进蛋白质合成、调节细胞代谢、增强免疫功能、抗衰老、抗心肌缺氧、降压、抗血小板聚集、抗炎、抗菌、抗病毒、袪痰、镇咳、降糖及性激素样作用等药理作用。

该品含有淫羊藿苷、木兰碱、淫羊藿素、术脂素和维生素E 等。自东北淫羊藿( Epimedium koreanumNakai)的地上部分,分离得到4 个单体化合物,根据理化数据和光谱分析鉴定为:金丝桃苷( hype rin ) 、淫羊藿苷Ⅱ( icarisidⅡ)、淫羊藿苷Ⅰ ( icarisidⅠ ) 和淫羊藿苷( icariin )。自蛇床子和淫羊藿中, 也可采用有机溶剂提取、硅胶柱分离、波谱鉴定而得到单体蛇床子素( osthol )和淫羊藿苷( ica riin)。

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