叶含大青甙（cvrtophyllin），蜂花醇（melissylalcohol），正 二十五烷（n-pentacosane），γ-谷甾醇（γ-sitosterol），异戊二烯聚合体（isoprenepelymer）， 半乳糖醇（galactitol）， 豆甾醇(stimasterol）， 鞣质及黄酮。茎含大青酮（cyrtophyllone)A、B、石蚕文森酮（teuvincenone)F，柳杉酚（sugid），无羁萜（friedelin），赪桐二醇烯酮（clerodolone），赪酮甾醇（clerosterol），5，22.25-豆甾三烯-3β-醇（stigina-5，22，25.trien-3β-ol）， 靛玉红。
靛玉红为半合成品，经中国科学院原子能研究所用氚气 曝射法标记成为3H-靛玉红，比强度为16.4uci/mg。用 聚乙二醇400混悬，使比浓度为16.4uci/ml。实验用 小白鼠，体重30g左右，剂量：ivl00uci/kg(6.1mg/kg），ig344uci/kg(45.75mg/kg）。
1、小鼠单次iv的血药时程曲线及动力学小鼠5只，尾iv3H-靛玉红（3uci/只），给药后1、3、5、7、10、15、20、30、40、50min及1、2、4、8、12、24、48h剪尾取血，测定血药浓度一时程变化曲线，曲线在30min左右有-明显转折，属二室模型，按动力学公式处理得动力学参数值。
2、小鼠单次ig给药的血药时程曲线和动力学 小鼠5只，3H-靛玉红（3uci/只），ig后10、30min及1、4、8、12、24、48、72h剪尾取血，测定血药浓度时程变化，结果15h左右血药浓度达高峰，以后逐渐平稳下降，属单隔室 吸收曲线。动力学参数见表11。小鼠ig靛玉红，15h血药浓度达高峰，表明吸收缓慢，生物利用度低表明该药吸收较差；iv及po 消除半衰期在17-20h左右，表明该药排泄较缓慢。
3、分布小鼠单次iv给药的脏器药物分布，胆、肝、肠的微分吸收率较高，表明靛玉红在小鼠体内主要是由肝胆代谢，经肠道随粪便排出体外。肾脏的微分吸收率也较高，iv给药的尿排量较po给药为高，肾脏亦为iv给药的一条排泄渠道。骨的吸收率也高，可能与在造血器官骨髓中发挥作用有关。胸腺和肾上腺1h的吸收量不高，4h时升高很快，成为含量较高的组织，
实验中还发现肺脏在观测时相中微分吸收率均较其它所有脏器高几倍至上百倍，其原因有待进一步研究。
4、排泄小鼠iv3H一靛玉红后置代谢笼中，定时收集大小便，测定其 放射性强度，计算百分数，96h后从尿中累积排出注入量的14.57%，粪累积排出量为施入量的61.46%，说明以粪便排泄为主。96h粪尿总排出量为施入量的76.03%，表明药物排泄缓慢。体内过程从路边青叶分离出的 吲哚甙（Indoxyl-?-glucoside）给家兔口服后，血中浓度以服药后3小时为最高。皮下注射后半小时最高，可维持1个多小时。静脉注射后，血中浓度于1小时后逐渐消失。口服后主要分布于肝、肾、肌肉与胃肠。健康男子口服100mg后，尿中排出量以服药后3-5小时为最高，共达42.2mg，12小时内共排出81.83mg，在24小时内排出量共达94.95mg。因此以尿中排泄为主，速度很快，无积蓄中毒作用。如间隔4小时2次口服各50mg，则尿中排出量出现两个高峰，排泄量的最高浓度可维持4小时之久。因此临床应用以每4小时服药1次为最佳。
抗菌作用
大青煎剂在试管内对多种痢疾杆菌均有杀菌作用；不论对合霉素、呋喃西林、 磺胺噻唑、小檗碱敏感或耐药之 痢疾杆菌，对大青均很敏感。对 脑膜炎球菌亦有杀灭作用。对钩端螺旋体波蒙那群、黄疸出血群沃尔登型、七日热型也有杀灭作用。该品所含的 色胺酮，对引起 脚癣的皮癣菌有很强的抗菌作用。其MIC（ug/ml）， 须发癣菌为3.1，红色发癣菌3.1， 断发癣菌3.1，大小孢霉3.1，石膏状小孢霉6.3，乳状表皮癣菌3.1，枯草 杆菌25，多粘 芽胞杆菌50。对杆菌和皮真菌特别有效。
抗癌作用
2.1 对治疗慢性粒细胞白血病的作用靛玉红对L7212白血病小鼠的抑制率较高，从动物实验观察靛玉红与其他抗癌药进行比较。
2.1.1 靛玉红对正常豚鼠细胞免疫功能的影响对正常 豚鼠（体重300-400g）每日ig靛玉红悬液（以吐温作表面活性剂），100-200mg/kg，给药43-60d，以吐温及环磷酰胺作对照，观察末梢血中 淋巴细胞数、OT皮肤迟发型超敏试验、PHA淋巴细胞转化试验及巨噬细胞吞噬功能试验，结果除 巨噬细胞吞噬功能三组相似外，其他各项靛玉红组与吐温组均无明显差别，而 环磷酰胺组显著低于前二组。病理观察，靛玉红组与吐温组均无明显改变，而环磷酰胺组增生明显减低，呈急性骨髓衰竭。
2.1.2 体液免疫方面抗体生成试验观察对每只豚鼠im25%绵羊红细胞，隔日1ml，第四次注射后7d取心血，测定抗绵羊红细胞抗体的凝集及溶血效价。结果：免疫前豚鼠血清与绵羊 红细胞凝集反应和溶血反应均为阴性，免疫后靛玉红与吐温组上述效价显著地高于环磷酰胺组，靛玉红组略高于吐温组。
2.1.3 对正常造血细胞生成动力学作用以正常小鼠、 大鼠、豚鼠为实验对象，研究了长期大量应用靛玉红对造血 集落形成细胞、 骨髓细胞增殖能力、骨髓容量以及末梢血象的作用，并以马利兰及阿糖胞甙作比较。结果：无论内源法与外源法，大剂量靛玉红（相当于临床成人剂量50倍）并无明显抑制小鼠造血集落形成细胞（CFUs）的作用，而马利兰组CFUs及脾重均显著减轻。骨髓细胞3H-脱氧 胸腺嘧啶核甙（3H一TdR）掺入实验：结果大剂量靛玉红给药14d，其股骨 有核细胞容积、10?骨髓细胞及股骨细胞cpm均与对照接近，而马利兰及阿糖胞甙组骨髓有核细胞计数及股骨cpm均明显减低，见表5。大鼠及豚鼠长期投与靛玉红，其骨髓 组织学容量及骨髓有核细胞3H一TdR掺入与对照组均无差异。
2.1.4 对小鼠、大鼠及豚鼠末梢血象的影响大剂量靛玉红给药14d及30d， 白细胞、红细胞比积及网织红细胞与对照组比较均无明显改变，而马利兰给药30d组三项指标均明显受抑制。
从临床观察发现靛玉红对慢性粒细胞 白血病患者的细胞兔疫功能有明显的提高，对染色体ph1阳性率和畸变率，SCE率等计数结果与治疗前比较差异非常显著或显著。从临床疗效观察，效果亦较好。其特点为靛玉红对体液免疫功能无抑制作用，对实验动物正常造血动力学无明显影响。超微结构下骨髓细胞呈核溶现象，不同于 三尖杉酯碱等药物呈凋落现象。
2.2 合成靛玉红的抗肿瘤作用合成品的靛玉红为紫红色粉状结晶，mp348-353℃，纯度在97%以上，按常规的肿瘤接种方法及疗效评定标准观察了合成靛玉红对几种动物移植性肿瘤的疗效。一般于接种后24h，将该药用植物油及阿拉伯胶配成乳剂，按每天50或200mg/kg剂量，连续给动物ig或ip8-10d，结果对小鼠白血病L7212及P388，未见有明显的治疗作用。但对小鼠Lewis肺癌及大鼠walker癌256，无论po或ip，均有明显的抑制作用。由于靛玉红的水溶性及 脂溶性均较差，影响吸收，为此采用了不同剂型和剂量观察对动物肿瘤的疗效。
2.3 半合成的靛玉红抗肿瘤作用按国内常用的体内筛选方法，观察了半合成品靛玉红对大鼠瓦克癌肉瘤256，小鼠肉瘤180和615小鼠淋巴白血病L7212的疗效。
2.4 靛玉红衍生物的抗肿瘤活性由于靛玉红存在剂型单一，不能多种途径给药，且有部分患者用药后发生消化道反应，甚至 便血等。因此进行了靛玉红 衍生物的合成研究，通过合成15个衍生物对动物肿瘤的疗效和毒性观察，认为N，N'-二甲基靛玉红、N-甲基靛玉红甲肟、N-甲基靛玉红肟甲醚、N一 乙酰基靛玉工红四个衍生物对大鼠W256的抗肿瘤活性与靛玉红相似，毒性也不大。其中N，N'-二甲基靛玉红和N一甲基靛玉红肟的抗肿瘤活性比靛玉红强，不但对大鼠W256有效，还对靛玉红不敏惑的L7212有效。
该品所含的靛玉红对小鼠肉瘤180也有一定的抑制作用。对大鼠瓦克癌瘤256，ip和200mg/kg，共6-7日，抑制率分别为23-33%。Sc200mg/kg2次，可延长瓦克癌256腹水型大鼠生存时间43%。对小鼠Lewis肺癌亦有明显的抑制作用。临床用于治疗慢性粒细胞性白血病，疗效与马利兰相当，且无明显骨髓抑制作用。
解热作用
大青煎剂5-10g/kgig，可使 霍乱、伤寒混合疫苗引起发热的家兔体温明显下降。大青煎剂（100%）按1:10加于含 金黄色葡萄球菌培养液中，30分钟后即有杀菌作用。 氯仿提取物有抗内毒素作用。
大青煎剂5g/kgig，可使大鼠甲醛性脚肿减轻或消退加速。大青煎剂10g/kgig家兔，可抑制二甲苯引起的局部皮肤炎性反应，降低毛细血管通透性。
利胆作用
大青对狗有明显增加胆汁分泌的作用；
抗炎作用
大青煎剂 大白鼠灌胃，对于甲醛性关节炎骨明显的抗炎作用。
对机体防御机能的影响
小鼠ip葡萄球菌后，ig大青煎剂10g/kg，可增强腹腔中白细胞对细菌的 吞噬作用，提高吞噬指数。
对心血管系统的作用
大青煎剂（相当生药0.125g）对离体 蟾蜍心脏有抑制作用，作用随剂量增加而增大，甚至可使心脏停搏。对大鼠下肢血管有扩张作用，当血管呈收缩状态时，扩张作用尤为明显。
对平滑肌的作用
浸剂及注射剂对离体兔肠肌有抑制作用，肠蠕动减弱， 振幅减小，且持续时间较长，不易自行恢复，其抑制作用随浓度的增加而加强。大青煎剂对离体豚鼠 子宫平滑肌有兴奋作用。小剂量（0.1g）产生有力的节律性收缩，剂量增加至0.25g时，呈强直性收缩，持续时间较久。
对血小板聚集的作用
该品所含的pt-1、pt-2可抑制用ADP（Adenosinediphosphate）所引起的血小板聚集作用。
急性毒性体重18-22g的小鼠10只，用靛玉红（1%西黄蓍胶混悬液）ig，剂量为5g/kg，体积为1ml，每天1次，连续5次，观察1wk，未见动物发生死亡和出现明显 毒性反应。
亚急性毒性体重80-100g?大鼠30只，分3组，500mg/kg小剂量组、1000mg/kg大剂量组的靛玉红（1%西黄蓍胶混悬液）ig，对照组以同体积1%西黄蓍胶液ig，每日1次，连续3wk，结束后处死一半动物，余下动物wk4末处死。结果，3个组的动物食欲和体重无明显差异，心电图在实验过程中均在正常范围内。外周血象，在用药组较用药前白细胞有显著增高，4周又恢复到给药前水平。肝、肾功能无明显差异，病理切片观察，小剂量组中在4只大鼠中有2只肝组织普遍出现 肝小叶周边细胞浊肿，胞浆变空，而给药4周的4只动物却无此现象。大剂量组给药3周时未见异常，而给药4周的4只动物中有1只出现细胞弥漫性坏死。其余均未见特殊病变。
靛玉红对犬的亚急性毒性：4组犬，每组3只，除对照组外，分别ig靛玉红20、100、200mg/（kg.D），连续6mo。相当临床试用剂量五倍的小剂量组未出现任何 毒性反应；中剂量组在服药10-30日之间出现轻微的腹泻，3只犬中有1只在服药5mo后SGPT有轻微升高，有灶性肝细胞坏死；大剂量组在服药4-60d之间出现严重的腹泻、便血，服药3moSGPT开始升高，服药6mo的病理切片显示有明显中毒性病灶，3只犬中有1只在服药3mo后死亡。但3种剂量对血象、骨髓象都无明显抑制，对肾功能、心电图也无影响。犬ig200mg/（kg.d），3mo3只犬有1只死亡。
1、犀角大青汤（《活人书》）治热病发斑，喉肿痛。犀角， 大青叶， 山栀， 淡豆豉。水煎服。方中大青叶与诸药配伍治温病热毒发斑，咽痛。
2、单味鲜品捣烂外敷，治丹毒。
3、单味鲜品捣汁或煎服，治流行性乙型脑炎，病毒性肺炎，流行性感冒， 腮腺炎等症。
阴阳平衡