桑白皮的药用，在古书中已有记载。《别 录》载:“去肺中水气，唾血，热渴，水肿，腹满肿胀，利水道，可以缝金疮”。《本草钩元》载: “利水用生，咳嗽蜜炙或炒”。《本草备要》载： “如恐真泻气，剧蜜炙”。《得配本草》 ：“疏散风热用生，人补肺药蜜水炒拌”。《本草图经》载: “桑皮汁主小儿口疮、敷之，涂金刃所伤燥痛，更剥得桑皮裹之，合汁得人疮中”。
继70年代从桑白皮分离出moranoline，并证实它有降血糖作用之后，又有人从桑白茂分离出降血糖物质moran A，它是一种糖蛋白，分子量约7.5x10'，蛋白部分占57.4%。实验证实moran A对四氧嘧啶诱发的高血糖小鼠有剂量依赖的降血糖效果，若以高血糖组的相对血糖水平为100%，分别给予lnor;lnA3、 10、30m/kg，7h后血糖水平分别降为61%、 38%、34%,24h后分别为77%、66%、49%。腾德义等研究发现，复方桑白皮浓缩液大(30红 kg)、中(15g/kg)剂量组对四氧嘧啶所致小鼠糖尿病有明显降糖作用，对葡萄糖性高血糖有一定降糖作用。
佐膝昭彦等研究了桑白皮煎剂灌胃兔，桑白皮水提物或正丁醇提取物对大鼠灌胃或腹腔注射。均有利尿作用，尿量及钠、钟离子和氯化物排出量均有增加。孙静云等研究认为，东茛菪内酯为桑白皮利尿的有效成分"张文娟等比较了桑白皮去粗皮前后利尿作用及毒性的大小，研究表明，8.4/kg桑白皮未除粗皮、除粗皮水煎剂均能显著增加兔子的尿量，桑白皮去粗皮前后对利尿作用无明显影响，除粗皮的毒性大于未除粗皮者。
体外试验表明，艾滋病的病原体HIV是借助外膜糖蛋白(gp120)附着于T辅助细胞的 CD4细胞受体上，通过细胞融合形成合胞体启动感染环的。由于桑白皮的有效成分1一脱氧野尻霉素是o一葡糖甘酶的抑制剂，可干扰 gpl2ON一侧链多聚糖结构的合成，从而阻断 gp2O一CD4之间的结合，减少或阻止合胞体形成，减弱HIV的感染力。体外实验还证明,1一脱氧野尻霉素2.Ommol/L时，HIV对C8166细胞株的感染力可由10。降至10以下。罗士德等认为桑白皮中的黄酮momrusin,kuwanon H和 morusin4-glucoside也具有一定的抗HlV活性。
1983年，日本福富首先用桑白皮提取物对兔进行降血压实验。随后，Nomura等指出。桑白皮降压成分为kuwanonG、H，sanggenon C、D，桑呋喃C、F、G。这些成分的降压机理可能与抑制cAMP磷酸二酯酶活性有关。1995年，日本佐藤等使用原发性高血压大鼠自由摄食混有桑叶的饲料12-18周，亦发现其有降低舒张压的作用。
桑皮根素AuwanonC、J、L和sanggenon A、 B、C、D对金葡菌和枯草杆菌有抗菌活性， kuwanon J、L和sanggenon A、B、C对类链球菌及桑皮根素，kuwanon C、L、A对耻垢分支杆菌各有抗菌活性。桑皮根素、kuwanonC和sa"8 genonA、C对革兰氏阴性菌和真菌(除稻梨孢 外)无效或只有极弱的活性。2
阴阳平衡